술파닐아미드

술파닐아미드는 포도상구균(Streptococcus)·연쇄상구균(Staphylococcus)·살모넬라(Salmonella)·구충류(Coccidia) 등과 같은 세균에 의한 감염을 치료하는 데 효과적인 중요한 항생제이다.

술파닐아미드는 1908년에 합성되었음에도 불구하고 훨씬 후에서야 프론토실(1930년대초에 사용된 최초의 술폰아미드계 약물)의 활성 대사산물, 즉 병을 치료하는 데 유효한 분해생성물임이 밝혀졌다.

술파닐아미드 자체는 1940년대초에 경구용(經口用)과 국소용(공기에 노출된 상처에 도포)으로만 사용되었다. 그러나 이것은 독성이 적은 유도체가 개발된 이래로 현재에는 수의학(獸醫學)에서만 사용되고 있다.

술파닐아미드에서 유도된 술폰아미드 약물로는 술파디아진·술파메라진·술파메타진·술파티아졸·술피속사졸·술파석시딘 등이 있다. 술파닐아미드와 술파닐아미드의 유도체들은, 미생물이 모든 생세포에 있는 비타민 B군 중의 하나인 엽산을 형성하는 것을 방해하여 민감한 미생물의 성장을 억제한다.

대부분의 세균은 엽산을 간단한 출발물질부터 스스로 만드는 반면, 인간과 다른 고등동물들은 음식물에서 엽산을 섭취해야만 한다. 그래서 이들 술폰아미드류들은 숙주에는 해를 끼치지 않고, 침입한 미생물의 성장만을 억제할 수 있다.

술폰아미드의 작용 메커니즘에 대한 최초의 실마리는 1939년 효모에서 술파닐아미드의 항균효과를 길항시키는 물질이 발견되었을 때에야 찾게 되었다. 즉 이 물질은 균에서 엽산의 합성을 억제하는 술폰아미드의 작용을 저지시키는 물질이다.

1940년 이 물질은 술파닐아미드와 구조가 매우 비슷한 p-아미노벤조산으로 밝혀졌다. 사실상 술폰아미드는 p-아미노벤조산을 대체하여 미생물이 엽산을 합성하는 것을 방해함으로써 항균효과를 나타낸다. 세균은 술폰아미드를 계속 투여하면 내성이 생긴다.

이들 제제들은 세균의 성장과 증식을 억제한다. 이들은 숙주의 방어 메커니즘과 함께 숙주의 감염을 저지하는 효과가 있다. 프로카인 또는 p-아미노벤조산과 같은 화학물질이나 고름이 술폰아미드의 작용을 방해할 때, 세균주는 이 약에 내성이 생겨 살아 남게 된다.

술폰아미드의 잘 녹지 않고 독성이 강한 단점을 보완하고, 이 약물에 대해 과민반응이 있는 사람에게 부작용이 나타날 수 있는 확률을 줄이기 위해서 술폰아미드를 혼합물로 만들었다. 물에 더 잘 녹는 술폰아미드(혼합물의 개개 성분의 양이 같을 때 보다 더 잘 녹는 화합물)는 특정 술폰아미드를 단독으로 많은 양을 투여할 때 나타나는 신장폐색증(腎臟閉塞症)을 방지하고 치료하는 데 더 효과적이라고 밝혀졌다.