마약길항약

요약 모르핀·헤로인 등 아편 알칼로이드계 마약과 합성마약이 나타내는 여러 작용에 길항하는 약제이다. 대표적인 종류에는 날록손·날트렉손·날로르핀·레발로르판 등이 있다.

모르핀 길항약이라고도 한다. 종류는 마약의 작용에 대항할 뿐, 그 자체는 진통작용을 하지 않는 약물(날록손·날트렉손 등)과 그 자체도 어느 정도의 진통작용을 하는 약물(날로르핀·레발로르판 등)의 2가지로 크게 나눈다. 이들은 어느 것이나 화학구조가 비슷하며, 작동약(作動藥)과 길항약의 관계를 보면, 모르핀의 메틸기를 알릴기로 치환한 것이 날로르핀이고, 하이드록시모르핀의 메틸기를 알릴기로 치환한 것이 날록손, 레보르파놀의 메틸기를 알릴기로 치환한 것이 레발로르판이다.

마약성 진통약은 뇌 안에 있는 오피오이드(마약류) 수용체에 작용해서 효과를 나타내는 것으로 보고 있으며, 현재 오피오이드 수용체에는 뮤(μ), 카파(κ), 시그마(σ), 델타(δ), 입실론(ε) 등이 알려져 있다. 이 중에서 진통작용에 관계되는 것은 μ와 κ이며, σ 수용체는 신체위화감·환각·혈관수축 등에 작용한다. 날록손은 이 μ, κ, σ의 모두에 길항적으로 작용하는 것으로 알려져 있고, 길항효과가 가장 강력하다.

마약길항약은 코카인이나 LSD를 제외한 마약이 갖고 있는 거의 모든 작용에 길항하며, 의존자에 투여하면 금단증세를 나타내는 점에서는 공통되지만, 임상적으로는 진통작용의 유무 등에 따라 사용목적이 다소 다르다. 날록손은 모르핀이나 페티딘 등, 모든 아편 알칼로이드계 마약의 급성중독의 치료에 가장 적합하며, 흡입 마취약인 할로테인의 호흡·순환 억제작용에도 길항하고, 쇼크에 의한 저혈압에도 효과적이다. 날로르핀은 금단증세를 나타내느냐의 여부에 따라서 마약 의존자를 찾아내는 데 쓰이며, 무통분만 때 사용하는 페티딘 때문에 일어나는 신생아의 무호흡 치료에도 쓰인다.