효소 저해제

요약 효소 저해제는 효소에 결합하여 그 활성을 감소시키는 물질이다. 효소의 활성을 막음으로써 병균을 죽이거나 신진대사의 불균형을 바로잡을 수 있기 때문에 효소 저해제는 약이나 제초제, 살충제 등으로 이용할 수 있다. 효소 저해제와 반대로 효소활성제(enzyme activator)는 효소와 결합하여 그 활성을 증가시키는 역할을 한다.

효소 저해제가 효소에 결합함으로써 효소와 기질(substrate)의 결합을 막고 결과적으로 효소의 촉매작용을 방해하게 된다. 저해제의 결합은 가역적일 수도 있고 비가역적일 수도 있다. 비가역적인 저해제는 대개 효소에 작용하여 화학적인 변화를 야기한다. 효소 활성에 꼭 필요한 효소의 아미노산 부위를 변형시킴으로써 본래의 기능을 상실하게 만드는 것이다. 이와 달리 가역적인 저해제들은 효소에 결합하여 기질과의 결합을 물리적으로 방해하거나, 효소-기질 복합체(complex)와 비공유결합으로 결합하여 효소의 작용을 방해한다.

효소 저해제는 생물체 내에서 자연적으로 만들어지며 신진대사의 조절에 관여한다. 예를 들어 음성피드백억제(negative feedback inhibition)에서는 대사과정의 결과 만들어진 산물이 거꾸로 그 대사과정을 억제하게 되는데 이는 세포가 항상성(homeostasis)을 유지하는데 있어서 매우 중요하다.

이러한 특성과 중요성 때문에 효소저해제는 약으로서의 효용가치가 높으며, 따라서 효소 저해제를 찾고 그것을 개선시키는 일은 생화학이나 약학 등에서 활발히 연구되고 있는 분야이다. 치료용 효소 저해제에서 중요한 것은 그것의 특이성(specificity)과 유효성(potency)이다. 즉, 저해제가 여타 효소들과의 결합이 없이 목표로 하는 효소와 얼마나 특이적이고 효과적으로 잘 결합하는가를 말하는 것이다. 특이성과 유효성이 높을수록 약의 부작용과 독성은 최소가 된다.